Почему при грибке назначают Амфоцил?

Почему при грибке назначают Амфоцил

Амфоцил — мощное антигрибковое средство, применяемое при терапии наиболее тяжело протекающих грибковых поражений различных органов.

Форма выпуска и состав

Действующим веществом препарата является амфотерицин В, который выпускается в особой лекарственной форме. Это лиофилизат для приготовления инъекционного раствора. Амфотерицин расфасован во флаконы по 50 и 100 мг. Каждый флакон упакован в картонную коробку.

Амфоцил - мощное антигрибковое средство, применяемое при терапии наиболее тяжело протекающих грибковых поражений различных органов

Амфоцил — мощное антигрибковое средство, применяемое при терапии наиболее тяжело протекающих грибковых поражений различных органов.

Лиофилизация — это способ приготовления лекарства: его сначала мягко высушивают, затем замораживают и помещают в вакуумный флакон, в котором в дальнейшем будет происходить растворение.

Лекарственное средство в форме таблеток не выпускается.

Фармакологические действие

Препарат является полиеновым антибиотиком, т.е. оказывает влияние на клетки грибов, но не действует на бактерии. Вырабатывается бактериями из рода Стрептомицеты.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации в биологической жидкости антибиотик оказывает фунгицидное (убивает грибы) или фунгистатическое (останавливает рост грибов) действие. Лекарственное средство, попадая в организм, нарушает мембраны грибов, в результате чего содержимое клетки вытекает в межклеточное пространство.

Препарат активен в отношении штаммов:

  • аспергилл;
  • кандид;
  • криптококков;
  • энтомофторы;
  • абсидий;
  • ризопуса (плесневого гриба);
  • мукора (белой плесени);
  • споротриксы;
  • родоторул;
  • бластомикозов;
  • неглерий;
  • лейшманий.

Лекарственное средство не активно в отношении вирусов, риккетсий и бактерий.

Препарат хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, но не проникает в спинномозговую жидкость. Пиковой концентрации в плазме лекарство достигает через 2-3 часа и крайне медленно выводится почками: обнаруживается в моче на протяжении 1,5 месяца после окончания лечения. Около 5% препарата выводится в неизменной форме.

Если пациент страдает легким нарушением работы печени или почек (клиренс креатинина находится в диапазоне от 30 до 200 мл в минуту), то на параметры фармакокинетики это никак не влияет. Исследований применения препарата при более тяжелых случаях нарушения функций почек или печени не проводилось.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают при:

  1. Тяжело протекающих системных микозах, таких как:
    • кандидоз;
    • аспергиллез;
    • криптококковый менингит;
    • гистоплазмоз;
    • хроническая мицетома;
    • мукоромикоз.
  2. Тяжелых грибковых поражениях у пациентов с нейтропенией, развившейся в результате приема цитостатиков.
  3. Лейшманиозе.
  4. Профилактике грибковых инфекций при пересадке костного мозга и паренхиматозных органов.
  5. Лихорадке невыясненного происхождения.

Противопоказания

Препарат не назначают в случаях, если пациент страдает:

  • тяжелыми расстройствами функций печени и почек, такими как гломерулонефрит, амилоидоз, цирроз печени, гепатит;
  • сахарным диабетом;
  • заболеваниями кроветворной системы, особенно анемией;
  • гиперчувствительностью к амфотерицину В.

Способ применения и режим дозирования

Перед тем как приступить к внутривенному введению препарата, его следует приготовить. Для этого во флакон, содержащий 50 или 100 мг действующего вещества, необходимо максимально быстро ввести 10 или 20 мл воды для инъекций (соответственно). В результате образуется концентрированный раствор, соответствующий дозировке 5 мг/мл, который необходимо взбалтывать до полного растворения твердых частиц и образования суспензии прозрачного желтого цвета.

Концентрированный раствор амфотерицин В необходимо развести 5% декстрозой до получения концентрации препарата 0,6 мг/мл.

Лиофилизат запрещено разводить солевым раствором или раствором электролитов, т. к. это приводит к образованию осадка. К такому же эффекту приводит присутствие в растворах дезинфицирующих средств, например, бензилового спирта.

Перед тем как приступить к внутривенному введению препарата, его следует приготовить

Перед тем как приступить к внутривенному введению препарата, его следует приготовить.

Препарат необходимо готовить в помещении, защищенном от солнечных лучей. В случае появления осадка лекарство использовать нельзя.

Перед началом терапии пациенту необходимо провести тест на переносимость препарата. Для этого ему вводят 1 мг лекарства, разведенного в 20-50 мл 5% декстрозы, и на протяжении 3-4 часов отслеживают показатели пульса, артериального давления и температуры. Препарат вводится на протяжении 30 минут.

Если установлено, что пациент хорошо переносит препарат, то в зависимости от диагноза назначается доза от 0,25 до 0,3 мг/кг. При повышенной чувствительности к лекарству назначают пониженную дозу препарата из расчета 5-10 мг в сутки и постепенно увеличивают до необходимой, повышая дозировку каждые сутки на 5-10 мг. В случае если лечение было прервано более чем на 7 дней, начинать повторную терапию необходимо с самой низкой дозы.

Первый курс внутривенного лечения составляет 20 капельниц по 2 в неделю (всего 10 недель). Затем делают перерыв 1 месяц и курс повторяют. Общая протяженность терапии может длиться 5-6 месяцев. Однако продолжительность лечения некоторых заболеваний может длиться 9-11 месяцев (например, споротрихоза или аспергиллеза). В течение этого срока пациенту 1-2 раза в неделю вводят по 2,5-3,5 г раствора.

Препарат предназначен и для внутриполостного введения. В этом случае сначала в течение 3-5 минут вводят 5 мг лекарства, разведенного в 10-20 мл декстрозы, затем еще 50 мг в течение 3-5 минут в таком же растворе. Через 12 часов после внутриполостной инстилляции пациенту вводят 5% раствор N-ацетилцистеина (20 мл) и в течение следующих 8 часов непрерывно медленно отсасывают.

Для промывания мочевого пузыря 5 мг антибиотика разводят в 1 л стерильной воды и осуществляют процедуру при помощи специального катетера на протяжении 5-10 дней.

Для промывания мочевого пузыря 5 мг антибиотика разводят в 1 л стерильной воды и осуществляют процедуру при помощи специального катетера на протяжении 5-10 дней

Для промывания мочевого пузыря 5 мг антибиотика разводят в 1 л стерильной воды и осуществляют процедуру при помощи специального катетера на протяжении 5-10 дней.

Детям дозировка рассчитывается исходя из возраста и массы тела.

Раствор для ингаляций тоже следует готовить перед началом процедуры. Для ее проведения необходимо использовать ингалятор, действующий только на вдох. Ингаляции принимают 1-2 раза в день длительностью 15-20 минут. Терапевтический курс составляет 10-14 дней, при необходимости его можно повторить спустя 7-10 дней. Если во флаконе остался раствор, его можно хранить в холодильнике не дольше 24 часов.

Побочные действия

При лечении амфотерицином В можно ожидать побочных эффектов со стороны:

  1. Дыхательной системы — в виде гипоксии и одышки. В редких случаях возможны:
    • фарингит;
    • синусит;
    • бронхоспазм;
    • носовое кровотечение;
    • апноэ или тахипноэ;
    • усиление кашля;
    • отек легких.
  2. Сердечно-сосудистой системы — в виде тахикардии, повышения или снижения АД. В редких случаях возможны:
    • аритмия;
    • брадикардия;
    • фибрилляция предсердий;
    • желудочная экстрасистолия;
    • постуральная гипотензия;
    • кровотечение;
    • обморок;
    • остановка сердца.
  3. Желудочно-кишечного тракта — в виде нарушения показателей печеночных проб, тошноты, рвоты. В редких случаях возможны:
    • запор или диарея, в т. ч. кровавая;
    • недержание кала;
    • рвота с кровью;
    • желудочное кровотечение;
    • анорексия;
    • сухость или изъязвление слизистой полости рта;
    • желтуха;
    • стоматит, глоссит, гингивит.
  4. Органов кроветворения — в виде тромбоцитопении. В редких случаях возможны:
    • лейкоцитоз или лейкопения;
    • экхимоз;
    • нарушение свертывания крови;
    • анемия;
    • гипопротромбинемия.
  5. Опорно-двигательного аппарата — редко проявляются миалгия или артралгия.
  6. Нервной системы — в виде:
    • нервозности, тревоги, психоза;
    • депрессии;
    • гипертонуса;
    • нарушения речи или мышления;
    • галлюцинаций;
    • судорог;
    • ступора;
    • бессонницы или сонливости;
    • спутанности сознания;
    • головокружения и головной боли;
    • тремора;
    • ажитации;
    • нейропатии.
  7. Мочеполовой системы — в виде:
    • задержки или недержания мочи;
    • олигурии;
    • гематурии;
    • глюкозурии;
    • дизурии;
    • альбуминурии.
  8. Органов чувств — в виде:
    • шума в ушах;
    • глухоты;
    • кровоизлияния в глаз.
  9. Кожных покровов — в виде:
    • изменения цвета кожи;
    • повышенной потливости;
    • крапивницы;
    • зуда;
    • язв;
    • угревой сыпи;
    • кожных узелков;
    • алопеции.
  10. Обмена веществ — в виде:
    • повышения или понижения массы тела;
    • увеличения концентрации азота мочевины;
    • понижения уровней натрия, кальция, магния;
    • гипергликемии или гипогликемии;
    • повышения уровней калия, липидов, билирубина, креатинина, щелочной фосфатазы;
    • дегидратации;
    • отеков.
  11. Организма целом — в виде:
    • болей в спине, животе, груди;
    • острых постинфузионных реакций (болей, воспалений);
    • лихорадки;
    • озноба;
    • сепсиса;
    • аллергии;
    • астении;
    • иммунных нарушений;
    • гипотермии;
    • летального исхода.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Амфоцилом следует отказаться от управления транспортными средствами, сложными механизмами и от другой деятельности, требующей концентрации внимания и повышенной ответственности, т. к. препарат может вызвать побочные эффекты, связанные с нарушением слуха, зрения, внимания, а также головокружение и нервные расстройства.

Передозировка

Передозировка Амфоцилом усиливает проявление побочных действий и может спровоцировать остановку дыхания и сердца. При передозировке должны быть отменены все препараты, которые принимает пациент. Специальной терапевтической схемы или антидота не существует. Лечение назначают в зависимости от симптомов. Промывание крови гемодиализом эффекта не дает. Необходимо отслеживать показатели электролитов и биохимического анализа крови, а также функций сердца, почек и печени.

Во время лечения препаратом необходимо отслеживать показатели электролитов и биохимического анализа крови

Во время лечения препаратом необходимо отслеживать показатели электролитов и биохимического анализа крови.

Лекарственное взаимодействие

  1. Препарат является антагонистом таких противогрибковых средств, как:
    • Итраконазол;
    • Флуконазол;
    • Клотримазол;
    • Миконазол;
    • Кетоконазол.
  2. Одновременное применение Амфоцила с нефротоксичными средствами, такими как аминогликозиды и пентамиды, повышает риск усиления нефротоксичности.
  3. Осторожности требует комплексное применение Амфоцила и Флуцитозина из-за усиления токсичности последнего.
  4. Гипокалиемия, вызванная приемом антибиотика, усиливает действие миорелаксантов.
  5. Нефротоксичность Амфоцила понижается при комплексном приеме с Такролимусом или Циклоспорином.
  6. Одновременное применение Амфоцила с Кортикотропином или глюкокортикостероидами усиливает риск развития гипокалиемии, которая может привести к нарушениям функционирования сердечной мышцы.
  7. Совместное использование антибиотика с сердечными гликозидами тоже приводит к понижению уровня калия в крови и может спровоцировать сбои в работе сердца.
  8. Одновременный прием Амфоцила с противоопухолевыми препаратами может вызвать снижение артериального давления, бронхоспазм, повысить токсическое воздействие на почки и печень.

Особенности применения Амфоцила

  1. Первая доза всегда ставится под наблюдением врача, т.к. в большинстве случаев переносится тяжело и вызывает побочные реакции, проявляющиеся в виде:
    • понижения давления;
    • озноба;
    • лихорадки;
    • тошноты;
    • гипоксии.
  2. Быстрое введение лекарственного средства в вену запрещено.
  3. При длительном лечении Амфоцилом токсическая нагрузка на организм возрастает.
  4. Препарат следует отменить в случае развития анемии.
  5. При внутривенном приеме препарата может возникнуть боль в спине, которая пройдет после окончания лечения. Чтобы избежать подобного эффекта, лекарство следует вводить максимально медленно. Реакция на последующие дозы проявляется слабее.
  6. В процессе лечения необходимо отслеживать показатели:
    • общего анализа крови и мочи;
    • уровня электролитов, магния и калия в крови;
    • функций почек и печени;
    • электрокардиограммы.
  7. Антибиотик не используют для лечения пациентов с заболеваниями почек, находящихся на гемодиализе, но могут назначить после окончания курса.
  8. Печеночная недостаточность не требует корректировки лекарственной дозы.
  9. Не существует четких коррекционных дозировок по применению Амфоцила при почечной недостаточности. Препарат назначается индивидуально по результатам лабораторных исследований.
  10. Антибиотик нельзя вводить одновременно с другими лекарственными средствами. При использовании венозного катетера до и после каждого введения Амфоцила устройство необходимо промывать 5% раствором декстрозы.

При беременности и лактации

Беременность и период лактации являются противопоказаниями к применению препарата. Однако в случаях жизненной необходимости беременной женщине может быть назначено лечение Амфоцилом. При этом нет данных о том, несет ли это какой-то риск для плода. Во время кормления грудью прием препарата следует отменить, т. к. отсутствуют данные о том, проникает ли препарат в молоко и как может отразиться на развитии ребенка.

Условия продажи и хранения

Препарат хранят при комнатной температуре, не превышающей +25°С, в месте, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей. После вскрытия флакона и разведения содержимого водой или декстрозой препарат пригоден для использования не более суток. Готовый препарат следует хранить в холодильнике при температуре +2…+8°С.

Срок годности неразведенного Амфоцила составляет 3 года. Запрещено использовать лекарственное средство по истечении срока годности, а также в том случае, если в процессе хранения флакон был поврежден.

Согласно инструкции к применению, препарат отпускается только по рецепту врача. Не распространяется через интернет-аптеки.

Аналоги Амфоцила

Аналогами препарата для приготовления раствора для инфузий являются:

  1. Амфолип (Индия);
  2. Амфотерицин В (Россия);
  3. Фунгизон (Франция).

Аналогом лекарства для наружного использования в виде ингаляций является Амфотерицин В.

Цена на Амфоцил

В аптеках Москвы стоимость 1 флакона препарата (50 мг) составляет примерно 30 руб.

Отзывы

Георгий, 50 лет, стоматолог, стаж 25 лет, Москва: «Часто назначаю курс Амфоцила при лечении кандидозного стоматита. Лекарство можно использовать при лечении детей с нормальным иммунитетом. Симптомы исчезают через 3-4 дня. Но чтобы избежать рецидива, длительность курса должна быть не менее 10 дней».

Мария, 46 лет, гинеколог, стаж 20 лет, Санкт-Петербург: «Иногда в особо запущенных случаях кандидоза назначаю пациенткам внутривенный курс Амфоцила. Первый месяц ввожу 8 инъекций по 2 в неделю, затем месяц перерыв и аналогичный повторный курс. Эффект устойчивый. Из побочных проявлений бывают головные боли, тахикардия, скачки артериального давления».

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.