Действие препарата Спораксол при грибке

спораксол

Спораксол — противогрибковое средство системного действия.

Форма выпуска и состав

Главным активным веществом препарата является итраконазол. Средство выпускается в форме твердых непрозрачных капсул, имеющих зеленый цвет. Внутри содержатся микрогранулы с действующим компонентом. Одна капсула включает 100 мг итраконазола.

Спораксол - противогрибковое средство системного действия

Спораксол — противогрибковое средство системного действия.

Дополнительно в состав входят сахар, полоксамер, гипромелоза, титана диоксид, вода, желатин, краситель.

Фармакологические действие

Итраконазол — вещество, обладающее выраженным противогрибковым действием. По химической природе оно является производным триазола. Имеет широкий спектр действия.

Подавление жизнедеятельности грибков осуществляется за счет угнетения синтеза эргостерола. Это вещество входит в состав клеточных мембран грибков, его дефицит приводит к нарушению их роста и размножения.

Итраконазол угнетает жизнедеятельность многих грибков, к которым относятся: дерматофиты (трихофитон, микоспорум), дрожжи (кандида, криптококки, питироспорум, трихоспорум, геотрихум), аспергилии, гистоплазмы и другие.

Нечувствительными к действию итраконазола являются зигомицеты.

После перорального приема итраконазол быстро всасывается слизистой оболочкой кишечника. Максимальная эффективная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после приема. Биологическая доступность активного вещества равна 55%. Максимальная биодоступность достигается при приеме препарата непосредственно после употребления высококалорийной пищи.

В кровотоке активное вещество практически полностью связывается с транспортными пептидами (до 99,8%). Большая часть итраконазола связывается с альбумином. В свободном виде транспортируется около 0,2% вещества.

После перорального приема итраконазол быстро всасывается слизистой оболочкой кишечника

После перорального приема итраконазол быстро всасывается слизистой оболочкой кишечника.

Препарат быстро и равномерно распределяется в тканях и органах. Максимальная концентрация итраконазола наблюдается в коже. Концентрация в легких, печени и других органах превышает содержание в кровотоке в 2-3 раза.

Большая часть активного вещества подвергается метаболическому превращению под влиянием ферментов печени. Главным ферментом, расщепляющим итраконазол, является CYP3A4. Под его влиянием образуется главный активный метаболит — гидроксиитраконазол, концентрация в крови которого превышает концентрацию первичного действующего вещества в 2 раза. Их противогрибковая активность практически идентична.

Около 35% активного вещества выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, с калом — примерно 54% средства. В неизмененном виде выводится от 5 до 18%. Период полувыведения составляет 40 часов.

Из-за того, что итраконазол имеет нелинейную фармакодинамику, происходит его кумуляция в кровотоке при длительном приеме препарата. Равновесные концентрации наблюдаются в плазме через 15 дней после начала курса лечения.

От чего назначают Спораксол

Данное средство назначается в следующих случаях:

  • оральный кандидоз;
  • споротрихоз;
  • грибковый кератит;
  • криптококкоз;
  • вульвовагинальный кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • паракокцидиоидоз;
  • отрубевидный лишай;
  • грибковое поражение ногтевых пластинок;
  • бластомикоз;
  • аспергилез;
  • криптококковый менингит.
Препарат назначают при гистоплазмозе

Препарат назначают при гистоплазмозе.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • одновременный прием левометадила, хинидина, астемизола, сертиндола и других средств, которые приводят к удлинению интервала QT;
  • одновременное применение ингибиторов HMG-CoA-редуктазы.

Как принимать Спораксол

Препарат принимается перорально. Оптимально пить капсулы сразу после приема пищи. Не стоит разжевывать капсулы.

Дозировка и длительность применения средства зависит от заболевания:

  1. Вульвовагинальный кандидоз — принимается 2 капсулы итраконазола 2 раза в сутки. Стандартный курс длится 1-3 дня.
  2. Отрубевидный лишай — 2 капсулы средства в сутки на протяжении недели.
  3. Дерматомикозы — 2 капсулы препарата в день на протяжении недели. Поражение кожной поверхности кистей или стоп может требовать более длительного применения.
  4. Оральные кандидозы — 1 капсула 1 раз в сутки на протяжении 2 недель. При иммунодефицитных состояниях дозировка увеличивается в 2 раза.
  5. Грибковый кератит — 2 капсулы в сутки на протяжении 3 недель.
  6. Грибковые поражения ногтевых пластинок — 4 капсулы препарата, разделенные на 2 приема. Проводится 2-3 курса лечения с перерывом в 3 недели.
  7. Споротрихоз — 1 капсула в день на протяжении 3 месяцев.
  8. Аспергилез — 2 капсулы в сутки от 2 до 5 месяцев.
  9. Кандидоз — 1-2 капсулы от 3 недель до 7 месяцев.
  10. Криптококкоз — 2 капсулы в сутки на протяжении 2-12 месяцев.

Побочные действия и передозировка Спораксола

Сведений о передозировке препаратом нет. При подозрении на передозировку стоит обратиться к доктору. Необходимо провести промывание желудка, назначить сорбенты.

Во время терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:

  1. Кровь: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
  2. Иммунная система: ангионевротический отек, анафилаксия, аллергические реакции.
  3. Органы зрения: нарушение зрения, диплопия.
  4. Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность.
  5. Дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, отек легких, синусит, ринит.
  6. Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, воспаление поджелудочной железы, вздутие, боль в эпигастрии.
  7. Кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, эритема, крапивница, пустулез, дерматиты, токсический эпидермальный некролиз, васкулит.
  8. Другие: боль в мышцах и суставах, недержание мочи, нарушение менструального цикла, расстройство эректильной функции.

Влияние на печень

Со стороны гепатобилиарного тракта могут наблюдаться повышение активности печеночных ферментов. Встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, печеночная недостаточность.

Активное вещество имеет негативный инотропный эффект, что создает риск возникновения застойной сердечной недостаточности

Активное вещество имеет негативный инотропный эффект, что создает риск возникновения застойной сердечной недостаточности.

Влияние на сердце

Итраконазол негативно влияет на сердечную деятельность. Во время исследований были полученные данные о снижении выброса левого желудочка во время его внутривенного введения. Исследования для пероральных средств не проводились.

Активное вещество имеет негативный инотропный эффект, что создает риск возникновения застойной сердечной недостаточности. Чаще всего подобная симптоматика наблюдалась при суточной дозировке препарата, превышающей 400 мг.

В связи с влиянием на сердечно-сосудистую систему препарат не рекомендован людям, страдающим застойной сердечной недостаточностью. При необходимости его назначения стоит учитывать возможные риски, подбирать самую низкую дозировку.

Факторами риска возникновения нарушений со стороны сердца являются ишемическая болезнь сердца, поражение его клапанов, почечная недостаточность, обструктивные заболевания легких.

Потеря слуха

Поступали сообщения о временной и необратимой потере слуха в результате применения данного средства. Чаще всего подобная симптоматика пропадала после завершения курса терапии. Повышенный риск потери слуха существует у пациентов, одновременно принимающих хинидин.

При потере чувствительности следует прекратить прием средства

При потере чувствительности следует прекратить прием средства.

Нейропатия

При возникновении симптомов поражения периферических нервов следует прекратить прием средства. К данной симптоматике относятся: потеря чувствительности, парестезии, проблемы с двигательной функцией конечностей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны нервной системы следует воздержаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы фермента СYРЗА4 увеличивают биодоступность итраконазола. Активаторы данного энзима снижают эффективность лечения из-за ускорения метаболизма препарата.

При одновременном употреблении с итраконазолом следует снизить дозировку иммуносупрессоров

При одновременном употреблении с итраконазолом следует снизить дозировку иммуносупрессоров.

Не рекомендуется комбинировать данное средство с Низолдипином, Элетриптаном, Мидазолом, Хинидином, Эргометрином. Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов повышает риск возникновения нарушений сердечной деятельности.

При одновременном употреблении с итраконазолом следует снизить дозировку следующих средств: Дигоксин, иммуносупрессоры, глюкокортикоиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы, антикоагулянты, Карбамазепин, Фентанил, Алпразолам.

Особенности применения

При беременности и лактации

Препарат не назначается беременным женщинам. Применение возможно только при системных лейкозах, когда возникает угроза жизни женщины и ребенка.

Итраконазол проявляет токсическую активность по отношению к плоду. Применение чревато нарушениями образования опорно-двигательного аппарата ребенка, сердечно-сосудистой и нервной системы. Подобные данные были получены во время исследования немногочисленных клинических случаев применения средства беременными женщинами.

При необходимости применения итраконазола в период грудного вскармливания стоит перевести ребенка на искусственное питание. Препарат в небольших количествах способен попадать в грудное молоко.

Нарушение функции почек

При применении препарата для терапии пациентов со сниженной почечной функцией биодоступность итраконазола может снижаться. Следует учесть данный факт при подборе суточной дозировки.

В некоторых случаях прием препарата приводил к летальному исходу у пациентов с острой недостаточностью печеночной функции

В некоторых случаях прием препарата приводил к летальному исходу у пациентов с острой недостаточностью печеночной функции.

Нарушение функции печени

Средство редко проявляет гепатотоксическую активность при пероральном применении. В некоторых случаях прием препарата приводил к летальному исходу у пациентов с острой недостаточностью печеночной функции. Подобные случаи были результатом недостаточности ферментов печени или комбинации итраконазола с лекарствами, имеющими гепатотоксический эффект.

В связи с возможной активацией ферментной системы печени стоит периодически проводить мониторинг ее функции во время терапии. Следует предупредить пациента о том, что при появлении тошноты, рвоты, потемнения мочи, следует немедленно обратиться к доктору. В подобных случаях стоит отменить препарат и исследовать активность ферментов печени.

Снижение кислотности желудка

Снижение кислотности среды желудка приводит к нарушению усвоения препарата. Если пациент одновременно принимает антацидные средства, следует предупредить его о том, что итраконазол можно пить не менее чем через 2 часа после их употребления. При хронической недостаточности секреторной функции желудка следует принимать капсулы с напитками, повышающими кислотность, вроде колы.

Перекрестная гиперчувствительность

Пациенты, имеющие гиперчувствительность к другим азолам, могут хорошо переносить итраконазол. При наличии данных о гиперчувствительности к противогрибковым средствам в анамнезе следует соблюдать осторожность. Первые несколько приемов желательно совершить под контролем медиков.

Перекрестная резистентность

При подозрении, что заболевание вызвал вид грибов Candida , имеющий устойчивость к флуконазолу, следует провести тест на чувствительность возбудителя к данному препарату из-за возможной перекрестной резистентности.

Первые несколько приемов желательно совершить под контролем медиков

Первые несколько приемов желательно совершить под контролем медиков.

Пациенты с иммунной недостаточностью

Пациенты со СПИДом и другими иммунодефицитными состояниями должны получать поддерживающую терапию для исключения присоединения инфекционных агентов во время курса лечения.

Условия продажи и хранения

Отпускается по рецепту врача.

Необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре до + 25 °С. При соблюдении условий хранения срок годности составляет 2 года.

Цена

Цена препарата зависит от места приобретения и количества капсул в упаковке. В среднем пачка с 10 капсулами обойдется на Украине в 215 грн, 30 капсулами — 540 грн.

Аналоги

Аналогами данного средства являются:

  • Изол;
  • Итразол;
  • Итракон;
  • Итраконазол;
  • Итрунгар;
  • Метрикс;
  • Микокур;
  • Орунгал;
  • Орунзол;
  • Споргал;
  • Триоксал;
  • Фунит;
  • Эсзол.
Лечу грибок ногтей. Противогрибковые средства ЭФФЕКТИВНЫЕ и НЕ ОЧЕНЬ.
Малышева: Грибок стопы и ногтей на ногах - правильное лечение. Как лечить грибок, его симптомы?
Итразол инструкция

Отзывы

Владимир Колесников, гинеколог, Киев

Хорошее противогрибковое средство, которое помогает справиться с некоторыми нередко встречающимися заболеваниями.

В гинекологии много болезней вызываются грибками. Этот препарат чаще всего назначаю женщинам с молочницей. Пить капсулы удобно, при этом побочные эффекты минимальные. Иногда приходится назначать противогрибковые в вагинальных свечах, но чаще всего этого препарата достаточно. Он не только устраняет грибки в женских половых органах, но и препятствует распространению опасной микрофлоры по организму.

Ольга Литвиненко, дерматовенеролог, Донецк

Полезный препарат с широким спектром действия. Хорошо справляется с дерматомикозами и другими грибковыми поражениями. Рекомендую использовать его также при запущенных онихомикозах вместе со средствами местного действия. Если принимать без злоупотребления и недолго, то побочных явлений практически не вызывает. У некоторых пациентов приходится контролировать уровень печеночных ферментов, но избежать проблем с ними можно путем простого сбора анамнеза и биохимического анализа крови.

Кристина, 28 лет, Кривой Рог

Принимала это средство, когда лечила оральный кандидоз. Пришлось еще попить и другие таблетки, поскольку в то время страдала пониженным иммунитетом. Во время курса лечения столкнулась с небольшими побочными эффектами — тошнило и было расстройство желудка. Сделав несколько анализов, врач снизил дозировку, чтобы поберечь печень. Кандидоз вылечила, поэтому препарат рекомендую.

Артем, 47 лет, Севастополь

Я пробовал пить этот препарат по совету доктора, когда лечил отрубевидный лишай. Началась аллергия, из-за чего пришлось его отменить. Не могу сказать ничего хорошего или плохого о средстве, так как опыт использования был недолгим.

Лида, 33 года, Киев

Лечила этим средством вульвовагинальный кандидоз. Не знаю, почему врач назначил системный препарат вместо местного, но ему виднее. Никаких жалоб на средство не имею, курс терапии прошел практически без осложнений. Пару дней поболел живот и была легкая диарея, но не могу сказать, что это связанно с данным лекарством. С проблемой оно справилось, поэтому рекомендую всем женщинам, столкнувшимся с подобной проблемой

Поделиться:
Нет комментариев

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.